Cos’è il topiramato e perché si esegue il test per quantificare la concentrazione di topiramato nel sangue?
Il topiramato è un farmaco antiepilettico ad ampio spettro, utilizzato per vari tipi di crisi epilettiche, la sindrome di Lennox-Gastaut e la profilassi dell’emicrania. Con la sua azione, il topiramato blocca i canali sodio dipendendenti della tensione, potenzia l’attività dell’acido gamma-aminobutirrico (GABA) in alcuni dei suoi recettori e inibisce il potenziamento del recettore del glutammato e dell’enzima anidrasi carbonica.
In caso di sovradosaggio, o particolare sensibilità del paziente al farmaco, potrebbero verificarsi sintomi di tossicità, come perdita di peso, perdita di appetito, sonnolenza, vertigini, problemi di coordinazione, disturbi alla memoria, parestesia.
Cosa significa il risultato del test?
Una concentrazione di topiramato nel sangue superiore agli intervalli di riferimento indica la presenza di sovradosaggio. Alcuni pazienti potrebbero essere sensibili al farmaco anche in dosi entro gli intervalli di riferimento, pertanto il risultato deve essere interpretato nel contesto del quadro clinico.
Sono previste norme di preparazione?
Il test va effettuato immediatamente prima dell’assunzione di una dose programmata.
La concentrazione sierica del topiramato è influenzata da una vasta gamma di farmaci, pertanto il paziente dovrà rendere noto allo specialista se sta assumendo anche altri farmaci.
Utile per
Monitoraggio delle concentrazioni sieriche di topiramato
Valutazione della conformità
Valutazione della potenziale tossicità
Informazioni cliniche
Il Topiramato è un farmaco antiepilettico ad ampio spettro, utilizzato per vari tipi di crisi epilettiche, sindrome di Lennox-Gastaut (un tipo di epilessia infantile), e la profilassi dell’emicrania. Il Topiramato blocca i canali sodio dipendenti dalla tensione, potenzia l’attività dell’acido gamma-aminobutirrico (GABA) in alcuni dei recettori GABA, e inibisce il potenziamento del recettore del glutammato e dell’enzima anidrasi carbonica, che contribuiscono tutti alla sua efficacia antiepilettica e antimigrafica.
In generale, il topiramato mostra una farmacocinetica favorevole con un buon assorbimento (1-4 ore per la formulazione a rilascio immediato), un basso legame proteico e un metabolismo epatico minimo. L’eliminazione è prevalentemente renale e viene escreto invariato nelle urine con un tempo di dimezzamento di eliminazione di circa 21 ore. Come per altri farmaci anticonvulsivanti eliminati dal sistema renale, i pazienti con funzione renale compromessa presentano una ridotta clearance del topiramato e un’emivita di eliminazione prolungata.
Le concentrazioni sieriche di altri farmaci anticonvulsivanti non sono significativamente influenzate dalla contemporanea somministrazione di topiramato, ad eccezione dei pazienti che assumono fenitoina, le cui concentrazioni sieriche possono aumentare dopo l’aggiunta di topiramato. Altre interazioni farmaco-farmaco includono la co-somministrazione di fenobarbital, fenitoina o carbamazepina, che può causare una diminuzione delle concentrazioni di topiramato. Inoltre, l’uso contemporaneo di posaconazolo e topiramato può provocare l’aumento delle concentrazioni di topiramato nel siero. Pertanto, i cambiamenti nella terapia con questi farmaci (fenitoina, carbamazepina, posaconazolo, o fenobarbital) possono richiedere un aggiustamento della dose di topiramato e il monitoraggio dei farmaci terapeutici potrebbe aiutare in questo caso. Gli effetti avversi più comuni associati al topiramato sono: perdita di peso, perdita di appetito, sonnolenza, vertigini, problemi di coordinazione, disturbi della memoria e parestesia.
Valori di riferimento
Dipende dall’uso clinico:
Anticonvulsivo: 5.0-20.0 mcg/mL
Psichiatrico: 2.0-8.0 mcg/mL
Interpretazione
La maggior parte degli individui mostra una risposta ottimale al topiramato con livelli sierici da 5,0 a 20,0 mcg/mL quando viene utilizzato per controllare le crisi epilettiche. Alcuni individui possono rispondere bene al di fuori di questo intervallo, o possono mostrare tossicità all’interno dell’intervallo terapeutico, quindi l’interpretazione dovrebbe includere la valutazione clinica.
Gli intervalli terapeutici si basano su campioni prelevati al trogolo (cioè immediatamente prima della dose successiva).
I livelli di tossicità non sono stati ben stabiliti.
Avvertenze
Questo test non può essere eseguito su sangue intero.
